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1893년 도쿄대학 의학부 교수 나가이 나가요시 교수가 최초로 발견하였으며 화학물질로 감기약을 개발하던 도중에 뜬금없이 만들어진 물건이었다. 축농증, 기침[9]에 효과가 있었지만 임상 실험을 하다 보니 원래의 의도보다 심박수 증가와 심근 활동 강화 등의 부작용이 더 눈에 띄었고 이 부작용을 연구하다가 연구 도중 발견한 것이 강력한 각성 효과이다.

결국 일본의 제약회사인 '다이닛폰 제약'에서 히로폰이라는 이름의 피로회복제로 상품화되기에 이른다. 참고로 히로폰이라는 상품명은 각주에서 서술했듯이 그리스어로 '노동을 사랑한다'라는 의미의 필로포누스(Φιλόπονος, philoponus)에서 유래한 상품명이다. 이 상품명이 한국으로 전해지며 히로뽕이라는 은어가 되었다. 흔히 피로(히로)야 뿅 가라~라는 의미로 지어진 이름라고 알려져 있으나 이는 어디까지나 상품명에 갖다붙인 표현일 뿐이다.